2019贵州事业单位E类考试医学基础知识：胆碱酯酶抑制剂的机制

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关于胆碱酯酶抑制剂(抗胆碱酯酶药)，抗胆碱酯酶药分为易逆性抗胆碱酯酶药和难逆性抗胆碱酯酶药。

1.易逆性抗胆碱酯酶药-新斯的明。

新斯的明激动N2受体和M受体：

(1)激动N2受体直接兴奋骨骼肌，所以可以治疗肌无力;

(2)激动M受体直接促进胃肠道平滑肌收缩和增加胃酸分泌，所以可以治疗术后腹气胀和尿潴留。

(3)激动M受体对腺体、心血管及支气管平滑肌作用弱，所以禁用于支气管哮喘患者。(4)筒箭毒碱是N2受体阻断药，所以可以用新斯的明解救。

2.难逆性抗胆碱酯酶药-有机磷酸酯类。

有机磷酸酯类抑制胆碱酯酶。正常情况下生成乙酰胆碱，经过胆碱酯酶催化水解一部分，乙酰胆碱适量能激动M受体和N受体，激动M受体会引起心脏抑制、腺体分泌增多、瞳孔缩小;激动N受体会引起骨骼肌收缩。但是有机磷酸酯类过多会使胆碱酯酶失活，胆碱酯酶没有了活性，所以没有办法去水解一部分乙酰胆碱，导致乙酰胆碱过多。出现M受体和N受体的症状过于激动：

(1)M受体症状:瞳孔明显缩小，腺体分泌明显增加、大小便失禁。

(2)N受体症状：肌无力、震颤、呼吸机麻痹。

解救有机磷酸酯类中毒分为对因治疗和对症治疗：

(1)对因治疗：由于胆碱酯酶失活，所以要让胆碱酯酶活性恢复，用胆碱酯酶复活药(碘解磷定和氯解磷定)。

(2)对症治疗：用M受体阻断药(阿托品)可以解救M受体的症状，但是不能解救N受体的症状。